〖商品名〗科賽斯
〖通用名〗注射用醋酸卡泊芬凈
〖漢語(yǔ)拼音〗ZhuSheYongChuSuanKaBoFenJing
〖英文名〗Caspofungin Acetate for Injection
〖主要成分〗醋酸卡泊芬凈
〖分子式〗C52H88N10O15?2C2H4O2
〖分子量〗1213.42
〖性狀〗品為白色或類(lèi)白色餅狀固體。
〖適應(yīng)癥〗本品適用于zl對(duì)其它zl無(wú)效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病。
〖用量用法〗本品不可靜脈推注，僅供緩慢靜脈滴注，持續(xù)1小時(shí)以上。侵入性曲霉病患者；{dy}天應(yīng)給予70mg的負(fù)荷劑量，隨后一日50mg，當(dāng)劑量增加到一日70mg時(shí)，耐受性良好，但是超過(guò)此劑量，其安全性和有效性尚未進(jìn)行充分研究。食管nzj病患者：一日50mg，由于HIV感染者易發(fā)生口咽nzj病，可以考慮口服zl。肝功能不全時(shí)，輕度肝功能不全（Child-Pugh評(píng)分5～6分）無(wú)需調(diào)整劑量。中度肝功能不全（Child-Pugh評(píng)分5～6分）無(wú)需調(diào)整劑量。中度肝功能不全（Child-Pugh評(píng)分7～9分）的食管/口咽nzj病患者，建議本品用藥劑量為一日35mg；侵入性曲霉病患者的起始劑量為一日70mg，隨后一日35mg。尚未進(jìn)行有關(guān)重度肝功能不全（Child－Pugh評(píng)分＞9分）患者的用藥研究。
〖藥理毒理〗醋酸卡泊芬凈是一種由Glarea Lozoyensis發(fā)酵產(chǎn)物合成而來(lái)的半合成脂肽(echinocandin)化合物。醋酸卡泊芬凈能仰制許多絲狀zj和酵母菌細(xì)胞壁的一種基本成份---β(1，3)-D-葡聚糖的合成。哺乳類(lèi)動(dòng)物的細(xì)胞中不存在P(1,3) -D-葡聚糖。
 體外藥理學(xué)研究顯示，卡泊芬凈對(duì)許多種致病性曲霉菌屬和nzj屬zj具有kj活性。目前尚未建立針對(duì)P(1,3)-D-葡聚糖合成仰制劑檢測(cè)的標(biāo)準(zhǔn)yw敏感性試驗(yàn)方法。而且yw敏感性試驗(yàn)的結(jié)果也不一定與臨床結(jié)果有必然聯(lián)系。
 在小鼠和大鼠中。由靜脈注射卡泊芬凈,其LD50大約介于25mg/kg至5Omg/kg之間。尚未在動(dòng)物中進(jìn)行長(zhǎng)期研究以評(píng)估卡泊芬凈致癌的可能性。
 在一系列的體外研究中,未發(fā)現(xiàn)卡泊芬凈有致突變或具有遺傳毒性。另外,在小鼠體內(nèi)進(jìn)行的骨髓染色體試驗(yàn)中,當(dāng)經(jīng)靜脈注射的卡泊芬凈劑量高達(dá)12.5mg/kg,也沒(méi)有發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。
〖藥代動(dòng)力學(xué)〗
 單劑量卡泊芬凈經(jīng)1小時(shí)靜脈輸注后,其血漿濃度下降呈多相性。輸注后立即出現(xiàn)-個(gè)短時(shí)間的α相。接著出現(xiàn)一個(gè)半衰期為9至11小時(shí)的β相。另外還會(huì)出現(xiàn)一個(gè)半衰期為27小時(shí)的γ。影響卡泊芬凈血漿qc的主要機(jī)制是yw分布而不是排出或生物轉(zhuǎn)化。大約75%放射性標(biāo)記劑量的yw得到回收:其中有41%在尿中,34%在糞便中。卡泊芬凈在給藥后的最初30個(gè)小時(shí)內(nèi),很少有排出或生物轉(zhuǎn)化?？ú捶覂襞c白蛋白的結(jié)合率很高(大約97%)。通過(guò)水解和N-乙?；饔每ú捶覂舯痪徛卮x。有少量卡泊芬凈以原型藥形式從尿中排出(大約為給藥劑量的1.4%)。原型藥的腎臟qc率低。
 在一項(xiàng)開(kāi)放,無(wú)對(duì)照組的研究中,對(duì)患有肺部或肺部以外侵襲性曲霉菌病(lA)的病人(牢齡:18歲至80歲)進(jìn)行了使用本品的安全性。耐受性和療效的研究。這些病人是對(duì)其它zl無(wú)效(采用其它療法病情繼續(xù)發(fā)展或沒(méi)有改善)，或者是不能耐受(腎臟毒性。與yw輸注有關(guān)的反應(yīng)或其它急性反應(yīng))的病人。患肺部曲霉菌病的病人其診斷是確定的，或者是很可能的。而患肺部以外曲霉菌病的病人其診斷部確定的，病人在接受單劑量70mg的負(fù)荷劑量后，每日給藥50mg。平均持續(xù)的zl時(shí)間為31.1天(范圍:1至162天)。81%的病人為對(duì)既往抗zjzl無(wú)效的病人。而且他們中的大多數(shù)病人患有血液系統(tǒng)惡性腫瘤，或者接受了同種異體骨髓移植zl。
 由一個(gè)獨(dú)立的專(zhuān)家小組對(duì)病人的資料進(jìn)行了分析。在接受了至少一劑本品zl的病人中，有41%的病人(22/54)zl有效。即所有體征和癥狀以及相關(guān)的放射學(xué)照片上的病變徹底消失(wq有效)或者出現(xiàn)有臨床意義的改善(部分有效)。病情穩(wěn)定。又未出現(xiàn)惡化被認(rèn)為是zl無(wú)效。在接受了7天以上本品zl的病人中，有49%的病人(22/45)zl有效。對(duì)于既往zl無(wú)效或不能耐受的病人。本品zl的有效率分別為34%（15/44）和70%(7/10)。
 另外,還對(duì)206名患侵襲性曲霉菌病的病人(與上述研究較好地匹配)的醫(yī)療記錄進(jìn)行了回顧，以便分析標(biāo)準(zhǔn)zl(非研究性)的療效。與本品在開(kāi)放。無(wú)對(duì)照組設(shè)計(jì)的研究中的有效率41%(22/54)相比。既往標(biāo)準(zhǔn)zl的有效率為17%(35/206)。多變量分析的結(jié)果顯示，本品的比1直比大子3，而且95%可信限大于1，提示使用本品zl將是有益的。
〖不良反應(yīng)〗
 已使用本品70mg或50mgzl的病人總數(shù)為287人(58人患有對(duì)其它zl無(wú)效或不能耐受的侵襲性曲霉菌病,229人患有其它zj感染)。病人的病情均嚴(yán)重。而且原有的疾病又復(fù)雜。在58名對(duì)其它zl無(wú)效或不能耐受的病人中，出現(xiàn)下列與藥相關(guān)的臨床不良事件，其中發(fā)生率超過(guò)3%的有：發(fā)熱(3.4%)、靜脈輸注的并發(fā)癥(3.4%)、惡心(3.4%)、嘔吐(3.4%)以及皮膚潮紅(3.4%)。
 在所有接受本品zl的病人(總數(shù)287人)中，己報(bào)告與yw有關(guān)的臨床和實(shí)驗(yàn)室檢查異常一般都是輕微的，而且極少導(dǎo)致停藥。
〖規(guī)格〗注射劑：50mg/支；70mg/支
〖包裝〗1支/盒
〖價(jià)格說(shuō)明〗50mg/盒：1000元   70mg/盒：1200元
〖貯藏〗瓶裝凍干粉末：儲(chǔ)存于2～8℃
 溶解液：己證實(shí)使用中藥液的化學(xué)和物理穩(wěn)定性25℃可維持24小時(shí)。儲(chǔ)存溫度不得超過(guò)25℃
 稀釋后用于病人的輸注液；己證實(shí)使用中的輸注液的化學(xué)和物理穩(wěn)定性25℃可穩(wěn)定維持24小時(shí)。而在2至8℃的冰箱中可維持48小時(shí)。儲(chǔ)存溫度不得超過(guò)25℃
 本品不含防腐劑。以微生物學(xué)的觀點(diǎn)來(lái)看。本產(chǎn)品配制后應(yīng)立即使用。若沒(méi)有立即使用。則使用中的藥液的儲(chǔ)存時(shí)間和條件不得超出上述要求
〖有效期〗二年
〖批準(zhǔn)文號(hào)〗進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)H20130154
〖生產(chǎn)企業(yè)〗法國(guó)Laboratoires Merck Sharp
〖溫馨提示〗

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