易瑞沙（吉非替尼）中文詳細(xì)說(shuō)明書
藥品名稱：易瑞沙 通用名：吉非替尼片 英文名：Gefitinib Tablet、Iressa、ZD1839
性狀：褐色，橢圓形，雙凸面，薄膜衣片；一面印有“Gefitinib 250”，另一面光滑。每片含吉非替尼 250mg。
藥理毒理：
yw動(dòng)力學(xué)特性
吉非替尼是一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達(dá)于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤。對(duì)于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生長(zhǎng)，轉(zhuǎn)移和血管生成，并增加腫瘤細(xì)胞的凋亡。在體內(nèi)，吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞衍生系的腫瘤生長(zhǎng)，并提高化療、放療及jszl的抗腫瘤活性。在臨床實(shí)驗(yàn)中已證實(shí)吉非替尼對(duì)局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌具客觀的抗腫瘤反應(yīng)并可改善疾病相關(guān)的癥狀。
yw代謝動(dòng)力學(xué)特性
靜脈給藥后，吉非替尼迅速廓清，分布廣泛，平均qc半衰期為48小時(shí)。癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均終末半衰期為41小時(shí)吉非替尼每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積，經(jīng)7-10天的給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。24小時(shí)間隔用藥，循環(huán)血漿yw濃度一般維持在2-3倍之間。
吸收
口服給藥后，吉非替尼的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3到7小時(shí)。癌癥患者的平均吸收生物利用度為59%。進(jìn)食對(duì)吉非替尼吸收的影響不明顯。在一項(xiàng)健康志愿者的實(shí)驗(yàn)中，當(dāng)pH值維持在pH5以上時(shí)，吉非替尼的吸收減少47%(見(jiàn)4.4和4.5節(jié))。
分布
在吉非替尼穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均分布容積為1400L，表明組織分布廣泛。血漿蛋白結(jié)合率近90%。吉非替尼與血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白結(jié)合。
適應(yīng)癥：吉非替尼適用于zl既往接受過(guò)化學(xué)zl或不適于化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。
