供應伊維菌素,各種獸藥原料,獸藥原料質量,泰安托普斯經貿
是由阿維鏈霉菌(streptomyces avermitilis)發(fā)酵產生的半合成大環(huán)內酯類多組分kss。主要含伊維菌素B1(Bla+B1b )不低于93%,其中Bla不得少于85%。
伊維菌素B1即22,23-雙氫阿維菌素B1
【性狀】本品為白色結晶性粉末;無味。本品在甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯中易溶,在水中幾乎不溶。
【藥理】
(l)藥效學 伊維菌素是新型的廣譜、{gx}、低毒kss類抗寄生蟲藥,對體內外寄生蟲特別是線蟲和節(jié)肢動物均有良好驅殺作用。但對絳蟲、吸蟲及原生動物無效。
大環(huán)內酯類抗寄生蟲藥對線蟲及節(jié)肢動物的驅殺作用,在于增加蟲體的抑制性遞質γ-氨基丁酸〔GABA)的釋放,以及打開谷氨酸控制的Cl離子通道,增強神經膜對Cl的通透性,從而阻斷神經信號的傳遞,最終神經麻痹,使肌肉細胞失去收縮能力,而導致蟲體死亡。
由于吸蟲和絳蟲不以GABA為傳遞遞質,并且缺少受谷氨酸控制的Cl通道。故本類yw對其無效。哺乳動物的外周神經遞質為乙酰膽堿,GABA雖分布于zssj系統(tǒng),但由于本類yw不易透過血腦屏障,而對其影響極小,因此使用時就比較安全。
本類yw影響寄生蟲生殖的機理還不太清楚,但能使蜱減少產卵,反芻獸線蟲蟲卵形態(tài)
異常和使絲狀線蟲(雄、雌性)不育。
?。?)藥動學 伊維菌素的藥代動力學因畜種、劑型和給藥途徑不同而有明顯差異。以血漿半衰期為例,給牛、綿羊靜脈注射300μg/kg量,t1/2雖然差別不大(分別為2.8天和2.7天),但羊的血漿濃度較低是由于表觀分布容積大于牛所致。伊維菌素在犬體內排泄較快(t1/2=1.6~1.8天)。豬的半衰期長達4天。
用美國專用的商品制劑給牛皮下注射(200μg/kg),由于從注射局部緩慢吸收,而半衰期延長(t1/2=8天),.48h血藥達峰值,據臨床驅蟲效果觀察,藥效能維持2周。綿羊內服后的半衰期為3~5天,24h后達血藥峰值。
犬內服(100μg/kg)片劑,2~4h內血藥達峰值(40ng/mL)。豬血藥峰值到達時間,內服(0.5天)比皮下注射(2天)快,但皮下注射的生物利用度比內服要高得多,通常內
服時的生物利用度僅為注射法的41%。
兩種不同劑型(糊劑和水性微胞專用劑型)的伊維菌素給馬內服,血藥峰值出現(xiàn)時間,
不僅水性微胞制劑(4~5h)比糊劑(15h)快得多,而且生物利用度亦高。(糊劑僅為水性
微胞劑的20%)。
吸收后伊維菌素廣泛分布于全身組織,并以肝臟和脂