莫西沙星側(cè)鏈
【產(chǎn)品用途】
莫西沙星是廣譜和具有kj活性的8-甲氧基氟喹諾酮類kj藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽性xj，革蘭陰性菌，yyj、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜kj活性。kj作用機(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中關(guān)鍵的酶。其sj曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴性的sj活性。{zd1}sj濃度和{zd1}抑菌濃度基本一致。莫西沙星對(duì)β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類kss耐藥的xj亦有效。通過感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí)，莫西沙星體內(nèi)活性高。耐藥：導(dǎo)致對(duì)青霉素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機(jī)制不影響莫西沙星的kj活性。莫西沙星和這些kj藥無交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對(duì)革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低。序列地將xj暴露在低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。其他喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是，一些對(duì)其他喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和yyj對(duì)莫西沙星敏感。
【物化性質(zhì)】
閃點(diǎn): 87.1?C
沸點(diǎn): 198.5?C at 760 mmHg
密度: 0.95 g/cm3