卡波姆(carb0mer)為丙烯酸與烯丙基蔗糖或丙烯基季戊四醇交聯(lián)的高分子聚合物,最早由美國G00drich公司生產(chǎn),商品名為卡波普(Carb0p01)。中國藥典2005年版已收錄。本品為松散白色粉末,具酸性、吸濕性和特殊微臭,能溶于水、乙醇、甘油。分子中含有56%~58%羧基,因此呈弱酸性。卡波姆分散在水中時,由于羧基離子化產(chǎn)生的負(fù)電荷間的排斥作用,卷曲的聚合物伸展開來,體積膨脹。0.5%水分散體的pH為2.7~3.5。1%水分散體可用堿性物質(zhì)中和,形成凝膠。常用水分散體的濃度為0.1%~3.0%??ú?80凝膠的粘度與濃度成正相關(guān),濃度越高,凝膠的粘度也越高。不同濃度的卡波姆980和之前的初始pH值不同,濃度越高,初始pH值也相對越低。
卡波姆凝膠
卡波姆優(yōu)點(diǎn):具有良好的凝膠性、粘和性、增稠性、乳化性、助懸性和成膜性,且化學(xué)性質(zhì)穩(wěn) 定安全,無刺激性及過敏反應(yīng),在低壓下具有很好的可壓性,且與其他大多數(shù)輔料相容性好。 可增加生物利用度,并顯示出較好的體內(nèi)外相關(guān)性??芍瞥删吡慵夅尫潘俾实膟w制劑??膳c堿性yw形成可溶性凝膠型內(nèi)鹽,使yw緩慢釋放。鹽類電解質(zhì)可使卡波姆凝膠的粘性下降,堿土金屬離子以及聚合物等均可與之結(jié)合成不溶性鹽,強(qiáng)酸也可使卡波姆失去粘性,在 配伍時必須避免。
缺點(diǎn): (1)吸濕性強(qiáng),易結(jié)塊,保管時應(yīng)注意防潮。
(2)Carbopol 干燥粉末和高濃度膠 漿對眼、鼻及喉部有刺激,接觸后可用生理氯化鈉溶液沖洗。
(3)非固體狀態(tài)無抑菌作用, 但不支持xj生長,故應(yīng)加防腐劑。
在藥劑學(xué)方面的應(yīng)用 Carbopol 的主要功能:增稠、助懸、乳化等作用,在藥劑學(xué)上可作為成膠劑、粘合劑、 包衣料、流變學(xué)改進(jìn)劑(增濕劑、潤滑劑、助懸劑、穩(wěn)定劑)等,應(yīng)用廣泛,尤其在新的給藥 - 1 - 系統(tǒng)具有更大的應(yīng)用前景。 2.1 在外用凝膠劑中的應(yīng)用 凝膠劑不僅可以作為外用局部皮膚吸收的一種劑型,還在其它給藥途徑方面有所拓展。 以卡波姆為材料制得的凝膠基質(zhì)具有水溶性基質(zhì)的特點(diǎn),釋藥迅速、無油膩性、易于涂展、 對皮膚及粘膜無刺激性,能與水溶液混合并能吸收組織滲出液,有利于分泌物的排除。與凡士林基質(zhì)、乳膏基質(zhì)相比,具有操作簡便,質(zhì)量穩(wěn)定,不需明火加熱等優(yōu)點(diǎn)。
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