【通用名】環(huán)孢素膠囊
【英文名】SandimmunNeoral
【yw類別】免疫抑制劑
【主要成分】環(huán)孢素
【藥理作用】
  環(huán)孢素(又稱環(huán)孢素A)系含11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽,是一種作用很強(qiáng)的免疫抑制劑.
它可抑制細(xì)胞介導(dǎo)的反應(yīng)發(fā)生,包括同種異體免疫、遲發(fā)性皮膚過(guò)敏、實(shí)驗(yàn)性過(guò)敏性腦脊髓炎
、Freund氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主疾病(GVHD)以及T細(xì)胞依賴性抗體的產(chǎn)生.在細(xì)胞水平,
環(huán)孢素抑制包括白細(xì)胞介素2[T細(xì)胞生長(zhǎng)因子(TCGF)]在內(nèi)的淋巴因子的生成和釋放.
它可阻斷細(xì)胞周期G0或G1期的休止淋巴細(xì)胞,并通過(guò)jh的T細(xì)胞來(lái)抑制抗原觸發(fā)的淋巴因子的釋放.
所有證據(jù)顯示,環(huán)孢素能特異而可逆地作用于淋巴細(xì)胞,而不影響造血及吞噬細(xì)胞的功能.
采用山地明防治排斥反應(yīng)以及移植物抗宿主疾病后,實(shí)質(zhì)性器官和骨髓的移植已在人類取得成功.
此外,山地明對(duì)許多已知或可能由自身免疫引起的疾病有zl作用.
【藥代動(dòng)力學(xué)】
  新山地明與劑量的線性關(guān)系較好,并具有較一致的吸收?qǐng)D像,受進(jìn)食和晝夜節(jié)律的影響較山地明小,
其谷濃度與AUC的相關(guān)性極好.所以,新山地明的服藥時(shí)間不必將用餐考慮在內(nèi).此外,
在用藥的全天以及采用維持量的每{yt},新山地明可產(chǎn)生更為勻一的AUC.
本藥軟膠囊和口服液的生物效價(jià)相同.現(xiàn)有的資料顯示以1:1由山地明轉(zhuǎn)換為新山地明后,
患者前后的環(huán)孢素全血谷濃度相似,谷濃度仍維持在希望的zl濃度范圍內(nèi).
與山地明的其它口服劑型相比,新山地明吸收更迅速,平均達(dá)峰時(shí)間提早1小時(shí),
平均峰濃度提高59%,平均生物利用度提高29%.大部分環(huán)孢素分布于血液外,血漿含33-47%,
淋巴細(xì)胞含4-9%,粒細(xì)胞含5-12%,紅細(xì)胞含41-58%.在血漿中,約90%的yw與血漿蛋白結(jié)合,
其中大部分為脂蛋白.
環(huán)孢素廣泛地轉(zhuǎn)化為約15種代謝產(chǎn)物,但無(wú)單一的主要代謝途徑.大部分代謝物經(jīng)膽道排除,
口服劑量的6%經(jīng)尿液排出,僅0.1%以原型經(jīng)尿液排出.其終末半衰期可因測(cè)試方法及對(duì)象不同
而有很大的差異,可由6.3小時(shí)(健康志愿者)至20.4小時(shí)(嚴(yán)重肝病患者).
【適應(yīng)癥/功效】
 器官移植如預(yù)防腎、肝、心、心肺聯(lián)合、肺或胰等同種異體移植的排斥反應(yīng),
zl以前接受其它免疫劑患者的移植排斥反應(yīng).骨髓移植如預(yù)防骨髓移植后的排斥反應(yīng),
預(yù)防或zl移 植物抗宿主疾病.
 內(nèi)源性葡萄膜炎:活動(dòng)性、有失明危險(xiǎn)的中部或后部非感染性葡萄膜炎,
使用常規(guī)zl無(wú)法控制或產(chǎn)生不可接受的副作用者；反復(fù)發(fā)生并累及視網(wǎng)膜有貝切特氏葡萄膜炎患者.
 腎病綜合征:本藥可緩解和控制下列由腎小球疾病引起的腎病綜合征,諸如微小變化型腎病、
局灶性節(jié)段性腎小球硬化癥或膜性腎小球腎炎.亦可維持由js產(chǎn)生的緩解作用,從而撤 出js.
 類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎:可用于那些對(duì)傳統(tǒng)抗風(fēng)濕藥不適用或無(wú)效的嚴(yán)重活動(dòng)性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者.
 銀屑病:不宜采用傳統(tǒng)zl或該類zl無(wú)效的嚴(yán)重銀屑病.
【用法用量】
  器官移植:初劑量為10-15mg/公斤體重,手術(shù)前12小時(shí)內(nèi)分2次服.手術(shù)后以10-15mg/公斤
體重/日的劑量維持1-2周,以后根據(jù)血藥濃度逐漸減至2-6mg/公斤體重/日維持.
當(dāng)本藥與其它免疫抑制劑合用時(shí)(如皮質(zhì)js合用或作為三聯(lián)或四聯(lián)zl的一部分時(shí)),
應(yīng)采用較低的初始劑量(如3-6mg/公斤體重/日).若使用山地明靜脈輸注濃縮液,
推薦劑量為適當(dāng)新山地明劑量的三分之一,應(yīng)盡早轉(zhuǎn)為口服藥.

  骨髓移植:移植前{yt},應(yīng)給予3-5mg/公斤體重/日,靜脈滴注,連續(xù)2周,然后改為口服維持zl,
劑量為12.5mg/公斤體重/日,分兩次服,至少需3-6個(gè)月,以后逐漸減量至零,
此過(guò)程自手術(shù)起至停藥約為1年.若初始zl即采用口服法,推薦劑量為12.5-15mg/公斤體重/日.

  內(nèi)源性葡萄膜炎:初始口服劑量為5mg/公斤體重/日,直至炎癥減輕和視力改善.
如療效不顯著,可將劑量增加到7mg/公斤體重/日.若單獨(dú)用藥無(wú)法有效控制病情,
可與可的松0.2-0.6mg/公斤體重/日或相當(dāng)量的其它皮質(zhì)js合用.為了進(jìn)行維持量zl,
新山地明應(yīng)逐漸減至最小有效量,在緩解期內(nèi),劑量不超過(guò)5mg/公斤體重/日.

  腎病綜合征:腎功能正常者:成人:5mg/公斤體重/日,兒童6mg/公斤體重/日.腎功能不全的患者,
新山地明的初始劑量不應(yīng)超過(guò)2.5mg/公斤體重/日.若單獨(dú)用藥的療效不滿意,
尤其是對(duì)皮質(zhì)js抗藥的患者,建議采用新山地明和小劑量皮質(zhì)js聯(lián)合應(yīng)用.
若zl3個(gè)月,未見病情改善,則應(yīng)停用新山地明.為了進(jìn)行維持量zl,
應(yīng)將本品劑量逐漸減至最小有效量.

  類風(fēng)濕性關(guān)節(jié):3mg/公斤體重/日,口服6周.若療效不顯著,則可逐漸增加劑量,
但不應(yīng)超過(guò)5mg/公斤體重/日.可能需要12周才能獲得足夠的療效.進(jìn)行維持zl,
按各人的耐受性給予維持量.新山地明也可以與小劑量的皮質(zhì)js和或非甾體類ky藥聯(lián)合應(yīng)用.

  銀屑病:初始劑量為2.5mg/公斤體重/日,口服.若用藥1個(gè)月后病情無(wú)改善,
則可逐步提高劑量,但劑量不應(yīng)超過(guò)5mg/公斤體重/日.在6周內(nèi),若5mg/公斤
體重/日的劑量對(duì)銀屑病不能產(chǎn)生充分的療效,則應(yīng)停用新山地明.在某些須迅速改善病情的患者中,
可將初始劑量調(diào)為5mg/公斤體重/日.根據(jù)臨床情況決定維持量.
【不良反應(yīng)/副作用】
  常見有多毛癥,震顫,肝、腎功能損害,高血壓,疲勞,齒齦增生,胃腸功能失調(diào)(食欲不振、
惡化、嘔吐、ft和腹瀉)以及手足灼熱感.偶見tt,皮疹,輕度貧血,高鉀血癥,高尿酸血癥,
低鎂血癥,體重增加,水腫,胰腺炎,感覺異常,驚厥,可逆性痛經(jīng)或閉經(jīng).極少數(shù)患者發(fā)sj痛性痙攣、
肌無(wú)力或肌病.在肝移植患者中,曾報(bào)道有腦病征象、視覺和運(yùn)動(dòng)失調(diào)以及意識(shí)受損,在極少情況下,
可發(fā)生血小板減少癥,微血管溶血性貧血和腎功能衰竭(溶血性尿毒癥),致癌變及淋巴增生性異常.
【禁忌癥】對(duì)環(huán)孢素過(guò)敏者以及對(duì)聚氧乙烯蓖麻油過(guò)敏者,腎功能不全、
未控制的高血壓、未控制的感染或任何惡性腫瘤患者.
警告:若患者的血清肌酐值持續(xù)超過(guò)zl開始前基線值的30%,則應(yīng)將劑量減少25-50%.
在山地明zl的銀屑病患者中,也有報(bào)道癌變的發(fā)生(特別是皮膚方面).
極少數(shù)患者可發(fā)生淋巴組織增生失調(diào).
【注意事項(xiàng)】由山地明轉(zhuǎn)換為新山地明:zl開始時(shí)應(yīng)以1:1的比例轉(zhuǎn)換.在最初4-7天內(nèi),
應(yīng)監(jiān)測(cè)環(huán)孢素的全血谷濃度,此外,在最初的2個(gè)月內(nèi),應(yīng)對(duì)臨床安全性指標(biāo)諸如血清肌酐和血
壓進(jìn)行監(jiān)測(cè).建議用異性單克隆抗體(母藥的測(cè)定)來(lái)測(cè)定環(huán)孢素的全血濃度；高壓液相層析法
[(HPLC)也用于母藥的測(cè)定]也可采用.若環(huán)孢素谷濃度超出zl范圍和/或臨床安全性指標(biāo)惡化時(shí),
應(yīng)相應(yīng)地調(diào)整劑量.
 除皮質(zhì)js外,本藥不應(yīng)與其它免疫抑制劑合用.過(guò)度使用免疫抑制劑會(huì)增加感染機(jī)會(huì)
及產(chǎn)生淋巴瘤的可能性.用新山地明zl的病人應(yīng)避免高血鉀飲食、含鉀yw或保鉀ln藥,
因 為本藥偶可引起高鉀血癥或加重原已存在的高血鉀癥.在新山地明zl期間,
疫苗接種的療效可能會(huì)降低,并應(yīng)避免應(yīng)用減毒活疫苗.過(guò)敏體質(zhì)者慎用注射液.
 孕婦及哺乳期婦女用藥:環(huán)孢素對(duì)動(dòng)物無(wú)致畸作用,但用在孕婦的經(jīng)驗(yàn)仍有限.
環(huán)孢素可出現(xiàn)于母乳中,故接受本藥zl的母親不應(yīng)授乳.
 兒童用藥:新山地明用于兒童的經(jīng)驗(yàn)有限.1歲以上的兒童接受標(biāo)準(zhǔn)劑量并無(wú)不良后果,
小兒患者需要和可耐受的劑量比成人高.
【規(guī)格】10mgx60粒180元；25mgx50粒350元；100mgx50粒1300元
【生產(chǎn)企業(yè)】R.P.Scherer GmbH&Co.KG/德國(guó)諾華
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