擇泰 商品名：擇泰[1] Zometa 通用名：唑來(lái)膦酸 Zoledronic acid yw分類：影響骨代謝的yw 性狀：唑來(lái)膦酸的化學(xué)名為 ：1-羥基-2-(咪唑-1-yl)-亞乙基-1,1-二磷酸一水化物，分子式 ：C5H10N2O7P2·H2O，分子量 ：290.11。本品為白色凍干粉。 藥理作用： 含氮雙膦酸鹽對(duì)骨吸收具有強(qiáng)大的抑制作用。此類yw作用機(jī)制獨(dú)特，可通過(guò)抑制蛋白質(zhì)異戊二烯化影響破骨細(xì)胞功能，導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。擇泰 （唑來(lái)膦酸）是一種jx含氮雙膦酸鹽，其咪唑環(huán)上含有兩個(gè)氮原子，是目前已知作用最強(qiáng)的雙膦酸鹽。 唑來(lái)膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而導(dǎo)致的骨吸收。二磷酸化合物對(duì)骨組織的選擇性作用依賴于其對(duì)礦化骨的高親和性。作用的分子機(jī)理還不清楚。長(zhǎng)期動(dòng)物研究表明，唑來(lái)膦酸可抑制骨吸收，但對(duì)骨的形成、骨的礦化及力學(xué)特性沒(méi)有不良影響。 臨床研究 與帕米磷酸的臨床研究表明，對(duì)于腫瘤引起的高鈣血癥，唑來(lái)膦酸能降低血清鈣和尿液中的鈣排泄量。唑來(lái)膦酸4 mg組給藥10天后的wq緩解率是88.4%，唑來(lái)膦酸8mg組為86.7%，帕米磷酸組為69.7%。唑來(lái)膦酸兩個(gè)劑量組的療效沒(méi)有顯著差異，但是，唑來(lái)膦酸組和帕米磷酸鈉組之間有顯著性的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。唑來(lái)膦酸8 mg組中低血鈣癥的發(fā)生頻率較高。單劑使用本品，有一半的病例在給藥后4天內(nèi)升高的血鈣濃度降低至正常值范圍之內(nèi)。唑來(lái)膦酸組的高鈣血癥復(fù)發(fā)的中位時(shí)間是30-40天，而帕米磷酸組為20-22天。血鈣重又升高的患者（>2.9 mmol/L）再次zl的緩解率(wq緩解率)為52%，只對(duì)8 mg本品劑量組進(jìn)行了該項(xiàng)指標(biāo)的研究。由于沒(méi)有數(shù)據(jù)可與4 mg劑量組進(jìn)行比較，所以8 mg劑量的緩解率是否更好尚不清楚。 藥代動(dòng)力學(xué) 分布 ：在初始24小時(shí)內(nèi)，給藥量的44±18%排泄到尿中，其余的主要滯留在骨組織中。 唑來(lái)膦酸與血細(xì)胞沒(méi)有親和性，與血漿蛋白的結(jié)合性也較低（大約為22%），而且不依賴于唑來(lái)膦酸的濃度。 將注射時(shí)間從5分鐘增加到15分鐘，在注射結(jié)束時(shí)，唑來(lái)膦酸濃度降低了30%，但對(duì)AUC沒(méi)有影響。 與其它二磷酸化合物相比，患者間唑來(lái)膦酸的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)變化較大。 代謝 ：唑來(lái)膦酸在體外不抑制人P450酶，不發(fā)生代謝。通過(guò)腎臟排泄。緩慢地從骨